Antimalarials - Drugs and Drugs List

Antimalarialer er en gruppe antiprotozoale legemidler for forebygging og behandling av malaria.

Malariaets årsaksmidler er plasmodier. Avhengig av typen plasmodium (P), som forårsaker sykdommen, og dermed endringer i tidspunktet for intra-CNS syklusen av dens utvikling, er det tre-dagers malaria - (R. vivax), fire-dagers (R. malariae) og tropisk - (R. falciparum), variert tre-dagers malaria - (R. oval).

Enhver type plasmodium gjennomgår to utviklingssykluser: aseksuell syklus (schizogoni) i menneskekroppen og seksuell (sporogony) - i kroppen av en kvinnelig mygg av slekten Anopheles.

Farmakomarketing

Beløp i verden

Listen over nye stoffer

Gjenoppretting via INN (siste 5 år)

% Oppdateringer i gruppe

Meflohin (Liam)

Klassifisering og preparater

Legemidler som påvirker schizogoni

Sporogoni-kombinasjon

Vevsyklus (lever)

Erytrocytarny syklus (erytrocyt)

Prokanilu g / x

Prokanilu g / x

Prokanilu g / x

Ved kjemisk struktur er antimalariale legemidler delt inn i grupper:

1. Derivater av kinolin:

- 4 substituerte kinoliner - klorokin, kinin, hydroksyklorokin,

- 8-aminoquinolini-primaquin, kinocid.

2. Diaminopyrimidinderivater - pyrimethamin.

3. Biguanides - croaked.

4. Sulfanipamid-sulfatene, sulfadimetoksin; sulfapiridazin.

5. Tetracykliner - doxycyklin.

Antimalarialer avviger fra hverandre i deres tropisme i forhold til visse former for utvikling av plasmodium i menneskekroppen.

virkningsmekanisme

I henhold til virkningsmekanismen er antimalarialmedisiner delt inn i to grupper:

I. Forberedelser med sterk skjolddrepende virkning (klorokin, primaquin, kinin). Mekanismen for deres handling er ikke særlig spesifikk.

Klorokin, kinin har likheter med nukleoproteiner, i forbindelse med hvilke de hemmer inkorporering av fosfor i RNA og DNA fra plasmodi, bryter mot reduplisering (syntese av en ny makromolekyl) av DNA, syntesen av RNA.

Quinine Pershkojaia gjennomtrenging av skyrer gjennom erytrocytmembranen.

Hingamin forstyrrer opptaket av hemoglobin ved intrakortisk irritasjon med former av plasmodi.

Ifølge effekten på syntesen av nukleinsyrer tilhører disse legemidlene intercaluyuschie-midler, som fører til inngrep av et fremmed molekyl mellom tilstøtende par av basisen av DNA-dobbelthelixen.

II c. Forberedelser med gradvis schisontocid virkning og høy spesifisitet (prokvanil, pyrimethamin, sulfonamider). Operere på grunnlag av konkurransemotstand mot PABK.

Procanil i menneskekroppen omdannes til en syklisk triazinmetabolitt, som forstyrrer gjenoppretting av folsyre i mygggen. I denne sammenheng forstyrres syntesen av nukleinsyrer og erytrocytisk schizogoni avsluttes.

Pyrimethamin er en hemmer av dihydrofolatreduktase - et vitalt enzym for malariaplasmodium.

Alle sulfonamider hindrer omdannelsen av PABA til folsyre. Virkningen av antimalarialmedikamenter er først manifestert ved opphør av utviklingen av plasmodium (schizonto, gamontostatichny effekt), og avsluttes deretter med sin død (schizonto, gamontotsvdny effekt).

farmakologisk

Hovedvirkningen for antimalarials er antiprotozoal (alle antimalarials).

Den parasitære virkningen har kinocid, primaquin, klorokin, kinin, hydroksyklorokin, Metakelfin, fansidar og pyrimethamin, fermentert jern, gjæret rav.

Shizontotropni-stoffer virker på aseksuelle former for parasitten. Denne gruppen inkluderer hematoshizonpropni betyr å virke på de erytrocytiske aseksuelle stadier av parasitten og histoshizontotropni, som virker på patogenens vevsstadium. I sin tur påvirker histoshizotropny: a) peri-retinocygarni (primærvev) former; b) peritrocytarni (sekundære vev) former.

Gamontotropni-stoffer virker på seksuelle former av plasmodi og kan ha gamontotsidnu-virkning, det vil si at gamokgivenes død i pasientens blod- eller parasittbærere (primaquin, quinocid), gamontostatichno eller sporontotsidnu-virkning. Gamontostatichi betyr (squan, pyrimethamin) bare skade bakteriene, noe som resulterer i forstyrrelser av sporogonyprosessen i forskjellige stadier (figur 1). Blant de antimalariale legemidlene er det ingen stoffer som er i stand til å virke i moden sporozoit.

Indikasjoner og utskiftbarhet

1. Behandling av akutte manifestasjoner av malaria (pyrimethamin, proquanipu r / x, klorokin, hydroksyklorokin, mefloquin, Metakelfin).

2. Behandling av malaria resistent mot hingamin og andre antimalariale legemidler (kinin, Fansidar).

3. Forebygging av tidlig gjenoppretting av malaria (pyrimethamin, proquanipu g / x).

4. Forebygging av sen tilbakefall av malaria (kinocid, primaquin).

5. Masseprofylax av malaria (pyrimethamin, proquanipu h / x, primaquin, klorokin, hydroksyklorokin, mefloquin).

6. Personlig kjemoprofilakse i kombinasjon med hingamin (primaquin).

7. Behandling av leishmaniasis, toxoplasmose (pyrimethamin).

8. Behandling av kollagenoser: systemisk lupus erythematosus, revmatoid artritt (klorokin, hydroksyklorokin).

9. Hjerte rytmeforstyrrelse: ekstrasystol, atrieflimmer, etc. (klokokin, kinin).

Dermed er hematomashontotropiske schizontocider brukt til å stoppe akutte angrep av malaria og å behandle i tilfeller av kronisk sykdom. Schizontocider brukes til kjemoprofig malaria hos en pasient. Gamontotsida og sportototsida er middel til masse eller epidemiologisk forebygging.

bivirkninger

Antimalarialer tolereres godt av pasientene. Komplikasjoner oppstår i tilfeller av langvarig bruk i høye doser.

1. CNS-undertrykkelse, forbløffende tilstand, hodepine, tinnitus, sløret syn, muskelavslappende effekt, hypotensjon (kinin, klorokin).

2. Hodepine, smerte i hjerteområdet, dyspeptiske symptomer, megaloblastisk anemi, leukopeni, myorelaksende virkning, teratogen effekt (pyrimethamin).

3. Suppression av gastrointestinal sekresjon, anoreksi (proskanil).

4. dyspeptiske symptomer, hodepine, kramper, teratogene effekter (mefloquin).

5. Intravaskulær hemolyse og hemoglobinouri hos pasienter med mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase (G-6FDG erytrocytter) (primaquin, kinin, quinoid).

6. Hodepine, kvalme, leppe cyanose, hemolyse (kinocid).

7. Langtidseffekter av intensiv terapi med kinin og hporohinom kan være hørselstap.

8. Quinin, fansndar forårsaker allergiske reaksjoner.

Kontra

1. Alvorlig hjertesykdom, nyre, lever (klorokin).

2. Sykdommer i bloddannende organer (klorokin, pyrimethamin).

3. Akutte smittsomme sykdommer, forverring av reumatisme (primaquin).

4. Pasienter med overfølsomhet overfor legemidlet, med mangel på enzymet G-6-FDG (kinin, kinocid, primaquin).

5. Narkotika i denne gruppen skal ikke foreskrives i de første 3 månedene av svangerskapet.

Farmakobezpeka

Utviklingen av resistens av malariapatogener til rusmidler reduserer effektiviteten av behandlingen betydelig.

Quinocid bør ikke administreres samtidig med andre antimalariale legemidler.

Primaquin bør ikke foreskrives med akrikhin, sulfonamider.

Klokokin kan ikke kombineres med sulfonamider, salicylater, kortikosteroider.

Pyrimethamin er en antagonist av folsyre, bryter med stoffskiftet i menneskekroppen, forårsaker megaloolastanemi. Legemidlet utskilles i morsmelk, forhindrer malaria hos spedbarn, og forsinkes i kroppen i flere dager. Dette er en svært verdifull egenskap når den brukes til forebyggende formål.

Mefpohin utviser teratogene effekter. Under hele behandlingsperioden og 2 måneder etter det, bør kvinner i fertil alder bruke prevensjonsmidler.

Fansidar masse forlenget virkning: Effekten av en enkelt dose varer opptil 4 uker.

Når kinin administreres intravenøst, kan hypotensjon utvikles på grunn av inhibering av myokardiefunksjon og utvidelse av arterioler. Etter å ha spist, tar de Procanillo g / x, kinocid, klorokin.

Sammenligningsegenskaper for legemidler

Quinin har lokalbedøvende egenskaper. Det virker kinidinlignende på hjertet: reduserer angst og sammentrekninger av myokardiet. Det er preget av mild analgetisk, samt antipyretisk effekt på grunn av inhibering av termoreguleringssenteret. Det stimulerer myometrium, spesielt under graviditet, hemmer sentralnervesystemet, har en muskelavslappende type curare.

Den store fordelen med kinin er den raske utviklingen av effekten. Utskillelse med urin er avsluttet om 24 timer. Ikke kumulert. Trenger lett gjennom placenta barrieren.

Klokokin er mye mer aktiv fra kinin. Dræper aseksuelle erytrocyttformer av alle typer plasmodier, er også effektiv mot gametocytter P.vivax, P.malariae, men virker ikke i det hele tatt på gamont av P. falciparum. Klokokin utvikler sakte motstand mot plasmodi.

I tillegg til effekten på schizonte har stoffet amebocidal virkning, er effektiv for ekstraintestinal amebiasis, toxoplasmose, giardiasis. Det er preget av antiinflammatoriske, antiarytmiske og antihistaminiske effekter, på grunn av sin stabiliserende effekt på cellemembraner. Den har lokalbedøvende egenskaper, i store doser har den muskelavslappende effekt.

Farmakologiske egenskaper for hydroksyklorokin, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner og komplikasjoner som ligner på

klorokin. Dens viktigste fordel er bedre toleranse i forhold til klorokin.

Pyrimethamine massene spzotropnu eiendom påvirker hovedsakelig P.vivax. Aktivitet som i klorokin, men virker sakte, og derfor brukes den hovedsakelig med det formål å personlig forebygge. Legemidlet er også effektivt i forhold til peritrocytiske former av P. falciparum. Den har en gamontostatichnu-handling og, som barf, forhindrer modning av befruktede gametocytter i mygga.

Legemidlet er preget av uttalt avsetning i vevet, det blir langsomt utskilt av nyrene.

Procanil er lik type i pyrimethamin, men den schisontocidiske effekten kommer raskt, slik at stoffet kan brukes til å behandle akutte manifestasjoner av malaria forårsaket av R. vivax og R. falciparum. Den er aktiv i forhold til de primære peritrocytiske former av P. falciparum, som tillater bruken som et profylaktisk middel for tropisk malaria.

Primaquin er et svært effektivt legemiddel i forhold til pre-blod og seksuelle former for alle typer malariaparasitter. Som et gamontotsidny stoff foreskrevet for tropisk malaria etter behandling med derivater av 8-aminokinoliner for å hindre mygg infeksjon og spredning av infeksjon.

Quinocid på mekanismen og type handling er lik primaquin.

Meflokhin forårsaker død av aseksuelle erytrocytformer av plasmodi. Det varer lenger, T 1/2 > 6 dager. Gir en radikal kur for alle former for malaria, inkludert motstand mot andre antimalariale legemidler.

Metakelphine og Fansidar er kombinasjonsmedikamenter som gir behandling og forebygging av malaria.

Sulfonamider og sulfoner er aktive på brettet til hingaminois-stammer av R. falciparum. Sulfapyridazin, sulfadimethoxin, sulfazin og diafsilisulfon er mye brukt. Legemidlene er kombinert med kinin, hporidinom eller Bigumal for å forbedre skizotropisk virkning.

Tetracykliner er aktive i forhold til hingaminois-stammer av P. falciparum. Siden stoffene virker sakte, i de akutte manifestasjonene av tropisk malaria ved begynnelsen av behandlingsforløpet, kombineres de med hurtigvirkende schizontotsidnymi-midler.

stoffliste

Antimalarial - Gruppe - Liste over stoffer

Bigumal

Farmakologisk virkning: Proguanil og dets aktive metabolitt cycloguanilblokkdihydrofolatreduktase, noe som resulterer i forstyrrelse av syntese og omdannelse av folsyre; Dette fører til at i patogenes kropp bryter syntesen av nukleinsyrer og protein. Proguil jav.

Indikasjoner: Tropisk malaria (moderat alvorlighetsgrad).

Daraprim

Farmakologisk virkning: Antiprotozoal agent; Den har antimalarial og antitoxoplasmoid virkning. Blokkerer folatreduktase som konverterer folsyre til folsyre. Aktiv mot plasmodi (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, vyz.

Indikasjoner: Malaria, toxoplasmose (medfødt og oppkjøpt), uveitt (toxoplasmose eller ukjent etiologi).

delagil

Farmakologisk aktivitet: Antiprotozoal agent, har også immunosuppressiv og antiinflammatorisk effekt. Forårsaker død av aseksuelle erytrocyttformer av alle typer plasmodier. Den har en gametocid effekt, med unntak av Plasmodium falciparum (den viser antigam.

Indikasjoner: Malaria (forebygging og behandling av alle typer), ekstraintestinal amebiasis, amebisk leverabsess, SLE (kroniske og subakutiske former), revmatoid artritt, sklerodermi, fotodermatose, sen hudporfyri.

Lariam

Farmakologisk virkning: Antimalarialt stoff, virker på erytrocytformene av malariapatogener for mennesker: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, på sirkulerende skifter av Plasmodium malariae og Plasmodium oval. Effektiv mot patogener av malaria, resistent.

Indikasjoner: Malaria - behandling av milde og moderate former, forebygging og selvbeherskelse (i tilfeller der det ikke er mulig å motta medisinsk behandling).

Metakelfin

Farmakologisk virkning: Det kombinerte legemidlet har anti-malarial effekt. Effektiv mot malariapatogener: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium oval. Sulfalen hemmer syntesen av dihydrofolat, pyrimethamin hemmer preo.

Indikasjoner: Malaria (behandling og forebygging).

Plaquenil

Farmakologisk virkning: Anti-malarial drug, undertrykker aktivt erytrocytformen (hematoshizotropic drug). Den komprimerer lysosomale membraner og forhindrer frigjøring av lysosomale enzymer, krenker DNA-reduplisering, RNA-syntese og Hb-utnyttelse av erytrocytformer.

Indikasjoner: Reumatoid artritt; lupus erythematosus (systemisk og discoid). Juvenil leddgikt. Hypercalcemia mot sarkoidose. Malaria: behandling av akutte anfall og undertrykkende behandling av malaria forårsaket av Plasmodium vivax, Plasmodium oval og Plasmodium malariae (krav

primaquine

Farmakologisk virkning: Et antimalarielt legemiddel fra gruppen av 8-aminokinolin-derivater. Det preges av interkalering med plasmodium DNA, som fører til forstyrrelse av syntesen av nukleinsyrer. Det viser høy aktivitet i forhold til exo-erytrocytt former av alle typer malaria, VC.

Indikasjoner: Malaria (tre-, fire-dagers og tropisk - forebygging av fjernbetennelser); personlig og samfunnskemoprofilakse (i kombinasjon med klorokin).

2.5.2.5.1. antimalariamidler

De malaria som forårsaker malaria er plasmodier, som har to utviklingssykluser. Seksuell syklus (schizogoni) foregår i menneskekroppen, seksuell (sporogonisk) - i en myggs kropp. Antimalariale stoffer, som regel, påvirker selektivt visse stadier av utvikling av plasmodium, noe som gjør at vi kan skille mellom følgende grupper:

2. Histoshizotropiske legemidler - hemmer utviklingen av vevsformer og brukes til:

a) individuelle (personlige) kjemoprofylakse-brukmidler fordi de virker på pre-erytrocytformer, for eksempel kloridin og proguanil (bigumal);

b) forebygging av tilbakefall - primaquin (primaquine), hinocide - de stopper veksten av paraerytrocytt former.

3. Gamontotropnye betyr at det påvirker gametene (seksuelle former for plasmodium) - primaquin, hinocide, bigumal og chloridin, foreskrives for "offentlig" kjemoprofylakse av malaria.

Siden i pasientens kropp er plasmodium på forskjellige stadier av utvikling, brukes en kombinasjon av legemidler fra disse tre gruppene.

Den mest brukte er hingamin, som overgår alle antimalariale medikamenter med hensyn til dets effekt på erytrocytformene av plasmodium. Fra mage-tarmkanalen absorberes hingamin raskt og helt, binder seg til plasmaproteiner, og utskilles hovedsakelig av nyrene. Hingamin er tatt for alle former for malaria. I tillegg har den amebocidal virkning (foreskrevet for ekstraintestinal amebiasis), utviser immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaper (nyttig for revmatisme og kollagenose). Hingamin er giftfri og gir sjelden bivirkninger. Kun ved langvarig bruk i høye doser kan det utvikles dermatitt, grått hår, dyspepsi, hemolytisk reaksjon, synshemming, skade på leveren og hemopoiesis-systemet.

Kininalkaloidet, kinin, var det første antimalariale legemidlet, men det brukes fortsatt i dag for individets forebygging og behandling av malariaangrep. Det virker på erytrocytskalter, praktisk talt uten å påvirke vevsformer (histoshizonter). Virkningsmekanismen skyldes et brudd på interkalering: det binder to DNA-tråder og forstyrrer avviklingen av kjeder, som et resultat av hvilket det stopper syntesen av DNA og messenger RNA.

Quinin har lokalbedøvelse, irriterende virkninger, har en depressiv effekt på nervesvev og myokard, stimulerer glatte muskler, kan undertrykke excitabiliteten til termoreguleringssenter og smertefølsomhet, og forårsaker ofte toksiske effekter (svimmelhet, nedsatt hørsel og syn, nyresvikt, kvalme, oppkast, allergiske reaksjoner); individer har idiosyncrasy.

Akrikhin (en syntetisk erstatning for kinin) er dårligere i ytelse til kinin, men tolereres bedre. Når du bruker den, er det mulig å gult farging av huden og slimhinnene, forsvinner etter å ha stoppet inntaket; Noen ganger utvikler "akrycinsykoser". Sammen med antimalarial har Akrikhin en anti-lammet effekt.

For å hindre gjentakelse og offentlig forebygging av malaria brukes hinocid, som virker på paraerytrocytformer av plasmodium og gamont. Det ordineres vanligvis etter et behandlingsforløp med diabetika. Hinocid kan forårsake kvalme, hodepine, cyanose av leppene og neglelengden, feber, leukopeni, nyrene og blærenes irritasjon, akutt hemolyse (hos overfølsomme individer).

Primaquin er et aktivt middel som virker på skyer, kjønn og para-erytrocytt former av alle typer malaria plasmodium. Det påvirker ikke erytrocytformer av plasmodier av 3- og 4-dagers malaria og stopper derfor ikke angrepene. Det brukes (i kombinasjon med chingamin) for forebygging av tilbakefall, for offentlig og personlig kjemoprofilakse. Noen ganger gir dyspepsi, magesmerter, hjerte, cyanose (metemoglobinemi), sjelden - granulocytopeni og hemolyse.

Bigumal som en shizonto-gamontotsiddny agent som brukes i alle former for malaria. Det er relativt lite giftig, men avhengigheten av plasmodium utvikler seg relativt raskt. Kloridin har en lignende effekt som en bigual (men sterkere og lengre) effekt.

I de senere årene, i kombinasjon med antimalarialmedikamenter, har sulfanilamid og sulfonederivater blitt brukt (de gjør det mulig å redusere dosene av injiserte legemidler).

Gjennomgang av de mest effektive anti-malariamedikamenter for barn og voksne

Malaria er en protozoan sykdom, dens bærere er blodsugende insekter som tilhører en bestemt art. Det er på grunn av den høye dødeligheten at sykdommen utgjør en alvorlig fare for en person, og når de første symptomene oppstår, er det nødvendig med en kur mot malaria og rettidig behandling.

Patogenet har forskjellige eiere, og hver har en spesiell rolle i livets parasittiske syklus. For den tropiske stripen er malaria en ekte katastrofe. Over 100 millioner tilfeller av denne sykdommen med et stort antall dødsfall registreres årlig. Sykdommen har karakter av en epidemi, som er mest relevant for Afrika, noen asiatiske regioner og Sør-Amerika.

Om rusmidler og deres metoder for eksponering for parasitter

Narkotika for malaria kan deles inn i flere grupper:

  • schizontotsidnaya - betyr å ødelegge schizon, som ligger i leveren;
  • hematoshizotropnaya - kamp med plasmodia fanget i røde blodceller;
  • gametocidal - ødelegger gametocider;
  • hypnozoitsidnaya - narkotika i denne gruppen tillater deg å forhindre re-infeksjon;
  • sporicidal - avbryte seksuell fase i parasitter som mates på blod.

Dessverre har forskere ennå ikke utviklet stoffer som kan ødelegge sporozoitter som har gått inn i blodet.

Før du begynner behandling for malaria, bør du konsultere en smittsom spesialist. Medikamentterapi kan tilskrives beskyttelsesmidler som beskytter, behandler og forhindrer spredning av sykdommen.

Beskrivelse av legemidler

Malaria kan behandles med salver og piller. La oss se nærmere på de vanligste legemidlene som bidrar til å bekjempe sykdommen.

meflokin

Inkludert i gruppen antibakterielle midler med kunstig opprinnelse. Kampene mot parasitter og selve sykdommen. Løsningen har en stor ulempe - sykdomspatogenene blir svært vant til det, og medisinen slutter å virke på dem.

I mangel av mulighet for å kontakte en medisinsk institusjon, anbefaler leger at man bruker legemidlet som et nødhjelp ved malaria. En av kontraindikasjonene er en allergisk reaksjon på komponentene, psykisk sykdom, graviditet eller pasientens alder. Ikke gi til barn under to år.

Essensen av behandlingen er at behandlingen blir brukt en gang i henhold til instruksjonene. Hvis pasienten begynner å kaste opp 30 minutter etter at legemidlet er brukt, må det tas igjen etter doseringen.

Hinotsid

Effekten av dette legemidlet er å ødelegge forårsakelsesmiddelet til infeksjon. I tillegg til hovedformålet med søknaden, kan det brukes til å forhindre tilbakefall, og som et profylaktisk middel. Tillatelse til barn hvis infeksjon skjedde ved fødselen. I dette tilfellet bestemmes doseringen av den behandlende legen.

Det er bivirkninger:

  • kvalme;
  • oppkast;
  • smerter i hodet;
  • blå lepper;
  • plutselige temperaturendringer i pasienten.

Verktøyet kan ikke brukes hvis du har startet et behandlingsforløp med andre legemidler som er rettet mot å bekjempe malaria. For personer med nyresykdom eller hjerte- eller karproblemer, er dette legemidlet ikke brukt.

Bigumal

Det er et antimalarialt stoff, er tilgjengelig i form av tabletter og pulver. Tilordnet bare i tilfelle av malaria tropiske arter. Legemidlet har en langsom effekt, blir raskt utskilt av kroppen, foruten parasitter kan utvikle beskyttelse mot det aktive stoffet.

Verktøyet brukes ofte til forebygging. Etter bruk av Bigumal må du drikke minst 50 ml væske, det er best å bruke vann.

I pulverform kan verktøyet gis til barn under ett år gammelt. I alvorlig malaria injiseres oppløsningen av Biguma intravenøst. Den store fordelen med stoffet er at kroppen ikke gir negative reaksjoner på det.

primaquine

Dette malariamedikamentet har evnen til å stoppe multiplikasjonen av bærere av infeksjon. Kan brukes med alle typer sykdommer. Den positive effekten som profylaktisk, samt et stoff som kan forhindre tilbakefall.

Det er flere bivirkninger:

  • hodepine;
  • smerter i magen;
  • hjerteavvik
  • leppeblå;
  • jernmangel anemi.

Kan ikke brukes i sykdommer i sirkulasjonssystemet og nyresykdommer.

doksycyklin

Det tilhører tetracyklin-gruppen og er en gruppe antibiotika med et bredt spekter av effekter. Det brukes når en infeksjon oppstår som skyldes mikroorganismer som er følsomme overfor bøden. Legemidlet brukes etter et måltid, og det må vaskes med rikelig med vann.

Salven med samme navn har en god effekt. Det virker som et terapeutisk og profylaktisk middel. Påfør på hudområder med insektbitt. Det bør ikke brukes av barn under ni år og kvinner under amming. Verktøyet kan brukes opp til 4 måneder med graviditet, men først anbefales det å konsultere en spesialist.

Fansidar

Inkludert i den antibakterielle gruppen av kunstig opprinnelse. Har tiltak mot malaria og parasitter. Den brukes i tilfelle infeksjoner med infeksjoner overført gjennom insektbitt.

Det er et enkelt verktøy som vil redde deg fra parasitter, forårsaket av lukten fra munnen, og også stoppe utseendet deres.

Medisinen påføres med mat og vaskes med væske, det er best å bruke vann. Du kan gi til barn med en vekt på over 5 kg, men du må konsultere en spesialist om doseringen.

Verktøyet brukes som forebyggende. Så snart opptakskurset er fullført, er det nødvendig med testing for studien.

Legemidlet har en funksjon - det er i stand til å lindre symptomene, men samtidig vil parasitten forbli i kroppen. Etter at resultatene er oppnådd, vil legen avgjøre om de neste stadiene av behandlingen.

acyclovir

Legemidlet er rettet mot å bekjempe virus.

Tilgjengelig i følgende former:

Salven har ikke bivirkninger etter bruk, i motsetning til tabletter. Pasienten kan oppleve kvalme, oppkast, svakhet. Etter bruk av pulverløsningen aktiveres leverenzymer ofte, noe som fører til endringer i blodprøver.

Kan ikke brukes under graviditet og med naturlig fôring.

hloridin

Svært ofte er det dette middelet som brukes til å bekjempe malaria. Når toxoplasmose oppstår, har den størst effekt. Et godt resultat oppnås når kloridin kombineres med sulfanilamid og hingamin. Påfør legemidlet en gang daglig.

Doseringen og tidspunktet for administrasjon av legemidlet er foreskrevet av legen, som konkluderer med pasientens generelle tilstand og hvor vanskelig sykdommen er.

Kloridin brukes til å behandle barn, mengden av stoffet beregnes av legen, basert på barnets vekt.

Det anbefales ikke å bruke under graviditet og under amming.

klorokin

Legemidlet virker på en deprimerende måte på parasitten, og samtidig har evnen til å redusere betennelse. Den kan brukes i tilfelle av en akutt sykdomssykdom eller for profylakse før du reiser til et land som mislykkes i malaria.

Legemidlet er dosert, avhengig av alvorlighetsgraden av saken. Mottakelsesperioden er tre dager med akutt form.

Som et profylaktisk middel, brukes det i en uke, men et langt kurs kan forårsake dermatitt. Ved identifikasjon av sistnevnte må du redusere doseringen eller slutte å ta.

Den behandlende legen overvåker regelmessig arbeidet i leveren, tar blod og urinprøver. Legemidlet kan ikke brukes til hjertesykdom.

Hvordan behandle barn

Hvis malaria diagnostiseres som barn, bør bare en lege behandle den. Selvmedisinering kan forårsake vanskeligheter som kan skade helsen i fremtiden. Barn kan bruke verktøy som kan forstyrre den parasitære avlssyklusen.

Oftest bruker de Rezokhin, klokokin, Delagil. Sammen med det generelle terapeutiske kurset foreskrives barn medisiner som øker immunforsvaret og lindrer symptomene på sykdommen.

Om forebyggende tiltak

For å forebygge malaria er det nødvendig med tiltak for å forhindre sykdommen i ugunstige områder.

  • bruk av medisiner for profylakse;
  • salver som bidrar til ødeleggelsen av blodsugende insekter;
  • betyr i stand til å forhindre myggsangrep.

Til dags dato utvikler forskere en vaksine for denne sykdommen, det gjøres mye forskning i denne saken. Hittil har anti-malariamedikamenter blitt brukt som det mest effektive middel for forebygging.

Samtidig bør du prøve å skape maksimal beskyttelse mot blodsugende insekter:

Pinworms, Giardia, båndorm, ormer, båndorm. Listen kan fortsette i lang tid, men hvor lenge skal du tolerere parasitter i kroppen din? Men parasitter - hovedårsaken til de fleste sykdommer, som spenner fra hudproblemer og slutter med kreftvulster. Men parasitolog Sergey Rykov sier at det er lett å rengjøre kroppen din selv hjemme, du trenger bare å drikke.
Ekspertuttalelse >>>

  • bruk de utviklede verktøyene;
  • Bruk innvendige elektriske fumigatorer.

På områder som er rammet av sykdommen, er det umulig å bruke åpne klær, en person bør beskyttes så mye som mulig. Kroppen før du går ut behandles av repellents.

Med en stor opphopning av insekter før sengetid må du senke baldakinen, som er forbehandlet med et insektmiddel.

Følgende brukes som omfattende forebyggende tiltak:

  • terapeutisk behandling av pasienter
  • aktive metoder for å håndtere distributører av sykdommen;
  • beskyttelse mot blodsugere;
  • kjemisk profylakse.

Etter utvinning må en person registrere seg hos dispenseren. Folk må undersøkes ved en plutselig økning i kroppstemperaturen.

Antimalarial medisin liste

Internasjonalt navn: Proguanil

Doseringsform: piller, tabletter

Farmakologisk virkning: Proguanil og dets aktive metabolitt cycloguanilblokkdihydrofolatreduktase, noe som resulterer i forstyrrelse av syntese og omdannelse av folsyre;.

Indikasjoner: Tropisk malaria (moderat alvorlighetsgrad).

Daraprim

Internasjonalt navn: Pyrimethamine (Pyrimethamine)

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk virkning: Antiprotozoal agent; Den har antimalarial og antitoxoplasmoid virkning. Blokkerer folatreduktase som konverterer folsyre.

Indikasjoner: Malaria, toxoplasmose (medfødt og oppkjøpt), uveitt (toxoplasmose eller ukjent etiologi).

delagil

Internasjonalt navn: Chlorokin

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk aktivitet: Antiprotozoal agent, har også immunosuppressiv og antiinflammatorisk effekt. Forårsaker død av aseksuelle erytrocytt former.

Indikasjoner: Malaria (forebygging og behandling av alle typer), ekstraintestinal amebiasis, amebisk leverabsess, SLE (kroniske og subakutiske former), revmatoid artritt, sklerodermi, fotodermatose, sen hudporfyri.

Lariam

Internasjonalt navn: Mefloquine (Mefloquine)

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk virkning: Antivarialt stoff, virker på erytrocytformer av patogener av human malaria: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, på sirkulerende.

Indikasjoner: Malaria - behandling av milde og moderate former, forebygging og selvbeherskelse (i tilfeller der det ikke er mulig å motta medisinsk behandling).

Metakelfin

Farmakologisk virkning: Metakelfin er et kombinert legemiddel, har anti-malarial effekt. Effektiv mot malariapatogener: Plasmodium falciparum,.

Indikasjoner: Malaria (behandling og forebygging).

Plaquenil

Internasjonalt navn: Hydroksyklorokin (Hydroksyklorokin)

Doseringsform: Belagte tabletter

Farmakologisk virkning: Anti-malarial drug, undertrykker aktivt erytrocytformen (hematoshizotropic drug). Den komprimerer lysosomale membraner og hemmer.

Indikasjoner: Reumatoid artritt; lupus erythematosus (systemisk og discoid). Juvenil leddgikt. Hypercalcemia mot sarkoidose. Malaria: behandling av akutt.

primaquine

Internasjonalt navn: Primaquine

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk virkning: Et antimalarielt legemiddel fra gruppen av 8-aminokinolin-derivater. Det preges av interkalering med plasmodian DNA, noe som fører til en forstyrrelse av syntesen.

Indikasjoner: Malaria (tre-, fire-dagers og tropisk - forebygging av fjernbetennelser); personlig og samfunnskemoprofilakse (i kombinasjon med klorokin).

Tindurin

Internasjonalt navn: Pyrimethamine (Pyrimethamine)

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk virkning: Antiprotozoal agent; Den har antimalarial og antitoxoplasmoid virkning. Blokkerer folatreduktase som konverterer folsyre.

Indikasjoner: Malaria, toxoplasmose (medfødt og oppkjøpt), uveitt (toxoplasmose eller ukjent etiologi).

Fansidar

Internasjonalt navn: Sulfadoxin + Pyrimethamin (Sulfadoxin + Pyrimethamine)

Doseringsform: tabletter

Farmakologisk virkning: Det antimalariale legemidlet, forstyrrer metabolismen av folat Plasmodium. Har ingen hypoglykemisk effekt. Effektiv mot toxoplasma.

Indikasjoner: Forebygging og behandling: malaria; toksoplasmose; pneumocystisk infeksjon (profylakse).

1.2.7. Anti-Protozoal Products Anti-Malaria Products

Malaria er en av de vanligste smittsomme sykdommene på kloden. I landene i Sørøst-Asia, Afrika og Latin-Amerika dør hvert år 2-3 millioner mennesker av malaria, hvorav opptil 1,5 millioner barn. På Ukrainas territorium er det mulig å importere malaria av utenlandske borgere, mindre ofte av våre borgere som kommer tilbake fra endemisk ugunstige malariafoci. Kampen mot malaria over hele verden utføres i henhold til WHO-programmer.

Malaria årsaksmidlene er 4 typer plasmodier; Bæreren av malaria fra person til person er den kvinnelige mygggen av slekten Anopheles. Med typene malarial plasmodium, seksuell (i myggets kropp) og aseksuelle (i menneskekroppen) utviklingssyklus, blir studentene kjent med instituttene biologi og mikrobiologi.

Legemidler som har en direkte skadelig effekt på malariapatogener - plasmodi, kalles antimalariale legemidler. Avhengig av hvilket stadium av utvikling av plasmodium anti-malarial medisiner påvirker, utmerker seg følgende typer handlinger:

I. Shizontotropnoe - på aseksuelle former for plasmodi. Samtidig er hemoshizontotsidnoe (på erytrocytformer av plasmodia) og histoshisotocidiske (på primærvev - pre-erytrocyt og sekundære - para-erytrocytformer) kjennetegnet.

II. Gamontotropnoe - handling på kjønnsstadiet av plasmodium. Det kan være både gammontotsidnym og gamontostaticheskim.

III. Sporontotsidnoe - en handling som forhindrer modning og utvikling av sporozoitter i myggens kropp, noe som fører til at myggene slutter å være bærere av malaria.

De første legemidlene for behandling av malaria var kininsalter, en alkaloid avledet fra quinna barken. På grunn av den høye toksisiteten har kinin nå gitt syntetiske stoffer; dets bruk i malaria er berettiget når patogenet er resistent mot moderne stoffer.

antimalariamidler

I. Hemoshistocider:

Hydroksyklorokin (hydroksyklorokin, Plaquenil);

Kinin (chinini sulfas, chinini hydrochloride);

Sulfonamider (sulfazin, sulfadimetoksin, sulfapyridazin, sulfalen);

II. Gistoshizontotsidy:

(på pre-erytrocyt former):

(på erytrocytt former):

(pl. vivax, pl. malariae);

IV. Sporontotsidy:

I henhold til virkemekanismen kan antimalariale legemidler deles inn i 2 grupper:

1. Hingamin (klorokin, delagil), hydroksyklorokin, hinocid, akriquin, kininsalter. Disse legemidlene har en rask og sterk, horisontal effekt, har ikke spesifisitet, dvs. fungere som på plasmodiummalaria, andre protozoer og på humane celler. Akkumulerer i det intracellulære medium av plasmodi, forstyrrer de DNA-reduksjons- og RNA-syntese. Cingamin forårsaker også et segl i lysosomkappen, noe som kan forstyrre fordøyelsen av hemoglobin fanget av skyer.

2. Kloridin og bigumal. Disse stoffene har en langsom utvikling av schizontocid virkning. De forstyrrer det normale løpet av biokjemiske prosesser ved å hemme enzymer: dihydrofolisk reduktase, etc. (bigomal hemmer også ATPase). Denne gruppen inkluderer sulfa-stoffer og sulfoner, fordi de er konkurrerende antagonister av PABA, forstyrrer de også syntesen av folsyre og brukes som antimalariale stoffer (sulfalen, sulfadimetoksin, sulfagin, sulfapyridazin, diafenylsulfon).

I klinikken brukes antimalarielle legemidler:

1) for behandling av malaria - hemoshizontotsidnye midler (hingamin, hydroksyklorokin, kloridin, etc.);

2) for forebygging av gjentakelse av 3 og 4 dagers malaria - histoshistototsidnye (primaquin);

3) for individuell kjemoprofylakse av malaria - histoshistotocidal, gammontotsidny, sporontotsidnye, hemoshizontotsidnye (hloridin, hingamin);

4) for offentlig kjemoprofylakse - gamontotsidnye (primaquin, kloridin).

Den mest aktive av stoffene - Hingamin (Chingaminum) - syn.: Delagil, klorokin, rezokhin, etc. Når det tas oralt og parenteralt absorberes det raskt og akkumuleres i vev i høye konsentrasjoner. Kumulerer fordi binder seg til blodproteiner. Det forårsaker død av erytrocytt former av alle 4 typer malaria plasmodium, samt gametocytter Pl. Vivax og Pl. Malariae. Det har en ikke-spesifikk anti-inflammatorisk og desensibiliserende effekt på makroorganismen, siden stabiliserer cellemembraner og lysosomale membraner. Den har antiarytmisk effekt. Det har en moderat immunosuppressiv effekt siden hemmer syntesen av nukleinsyrer og aktiviteten til visse enzymer.

Indikasjoner for bruk:

1. For behandling av akutte manifestasjoner av alle typer malaria (med et alvorlig angrep - inn / inn, så gå til stoffinntaket).

2. For individuell kjemoprofylakse av malaria under ordningen.

3. For behandling av kollagenose (rheumatoid artritt, systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.).

4. For å gjenopprette sinusrytmen med ekstrasystoler og atrieflimmer.

5. For behandling av amebiasis, giardiasis, balantidiasis og en rekke helminthiske invasjoner (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

Ved behandling av malaria er oral hingamin (etter måltid) foreskrevet for voksne i en dose på 2,0-2,5 g per kurs. Ved første dose blir 1 g gitt (4 tabletter på 0,25 g), etter 6-8 timer 0,5 g, i den andre og tredje dag - 0,5 g hver gang. I tilfelle malign malariokurs, begynner de med intramuskulær injeksjon av legemidlet (5% løsning, 10 ml), i alvorlige tilfeller, 10 ml 5% løsning med 10-20 ml 40% glukoseoppløsning eller isotonisk r-ra natriumklorid. For malariaprofylax er hingamin foreskrevet for voksne ved 0,25 g 2 ganger per uke i løpet av malariatransmisjonssesongen.

Bivirkninger utvikles kun når du tar store doser. Hodepine, svimmelhet, kvalme, tap av appetitt, magesmerter, kardiomyopati, langsom hjertefrekvens, opp til fullstendig blokkering, nevromyopati, leverskade, leukopeni, nedsatt syns- og hørselsskarphet, deponering av pigment i hornhinnen, grå hår er mulig.

Bivirkninger er deres egen.

Kontraindikasjoner: Graviditet, alvorlige sykdommer i hjertet, leveren, nyrene, bloddannende organer, organiske skader i sentralnervesystemet.

form slipp: Tabell. 0,25; amp. 5% p-ra 5 ml.

Som hingaminu virker Plaquenil (Hydroxychloroquine - Hydroxychloroquinum) og brukes. Den viktigste fordelen med stoffet er litt bedre toleranse sammenlignet med chingaminom. Er inntatt

Kloridin - Kloridinum, Pyrimethamin, Daraprim, Tindurin

Den har en hemoshizontotsidny effekt på alle typer malarial plasmodium, skader gamont av alle typer plasmodium, noe som fører til forstyrrelse av utviklingen av malariapatogener i mygga (dvs. sportotocid). Ødelegger også primære vevformer Pl. Falciparum. Også effektiv i toxoplasmose og leishmaniasis.

Langsomt absorbert etter inntak, langsomt virkende, trenger inn i lungene, leveren, milten, sakte innen 2 uker utskilt fra kroppen, fordi 80% bundet til plasmaproteiner. Plasmodium motstand mot den utvikler seg raskt.

Gjelder: 1) for behandling av malaria i kombinasjon med hurtigvirkende legemidler (hingamin, kinin); 2) for offentlig og individuel kjemoprofylakse.

Det utskilles i morsmelk og kan forhindre malaria hos nyfødte.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, hodepine, leverskade, nedsatt bloddannelse (anemi, leukopeni), teratogen effekt.

Kontraindikasjoner: Graviditet, sykdom i bloddannende organer, nyrer.

form slipp: Tabell. 0,005, 0,01 og 0,025.

Det har en uttalt histoshizontotsidnym og gamonttotsidnym effekt. Den hemosynkrototropiske effekten er svak (hovedsakelig på Pl. Falciparum).

Anvendt til: 1) for å hindre langsiktige tilbakefall med tre- og fire-dagers malaria, oval malaria for helbredelse av pasienten; 2) For offentlig kjemoprofylakse som et gamontotsidnogo-fond i tropisk malaria etter endt behandling med andre legemidler (primaquine), som ikke virker på gomont Pl. falciparum, for forebygging av mygginfeksjon og infeksjonsspredning.

Bivirkninger: hodepine, dyspeptiske symptomer, metemoglobindannelse. Hos personer med medfødt mangel på G-6-FDG er akutt intravaskulær hemolyse mulig.

Kontraindikasjoner: sykdommer i blodet og bloddannende organer, nyresykdom. Det kan ikke administreres samtidig med andre antimalariale legemidler, siden dette øker toksisiteten.

form slipp: Bean 0,005 og 0,01.

Legemidlet primquine virker som et kinocid.

Påvirker seksuelle former, skyrer og paraerytrocyt (sekundær vev) former av alle typer plasmodiummalaria. Brukes for å forebygge fjernbetennelser med tre- og fire-dagers malaria, med tropisk malaria. Tilordne til individuell kjemoprofylakse i kombinasjon med chingamin, samt for offentlig kjemoprofylax. Tilordnet til innsiden.

form slipp: Tabell. 0,003 og 0,009.

Akrikhin - Acrichinum (Meparcrini hydrochloride)

Handlinger på hemoschiner av alle typer malarial plasmodium. Mindre aktiv enn hingamin. For behandling av malaria brukes sjelden. Det brukes hyppigere med cestodosis, leishmaniasis og giardiasis. Maler hud og slimhinner i gul. Kan forårsake psykomotorisk agitasjon.

form slipp: pulver til fremstilling av 4% p-ra i den farmasøytiske emballasje; pulver og tabletter på 0,1; tabletter, belagt på 0,05.

Bigumal - Bigumal (Proguanili hydrochloride)

Påvirker hovedsakelig aseksuelle former for plasmodier (skipper) av alle typer malaria. Ved aktivitet som er lavere enn hingaminu utvikler handlingen sakte. Bigumal virker også på pre-erytrocytformer av Pl. falciparum og har en sportotocid effekt (prosessen med sporogony i myggets kropp er ikke fullført). Motstand mot alle typer plasmodier utvikler seg raskt mot biguals, derfor er det sjelden brukt til behandling og kjemoprofylakse av malaria.

form slipp: tabletter og piller med 0,1.

Kinin - Chinini hydrochloridun et sulfas

Brukes i tilfelle motstand mot syntetiske plasmodia medisiner for behandling av malaria. Kinin er en alkaloid av cinchona bark. De helbredende egenskapene til cortexen i malaria var kjent for indianerne av incastammen, og i 1638 ble de kjent for europeerne.

Kinin har en stor hemoskidocidal effekt på alle typer plasmodier. Det har en rekke andre farmakologiske egenskaper: smertestillende, antipyretisk, hemmer sentralnervesystemet, reduserer myokardial spenning og forlenger den ildfaste perioden av hjertemuskelen, har en stimulerende effekt på livmorens muskler. Legemidlet er giftig.

form slipp: kininsulfat og hydrokloridpulver og tabletter på 0,25 og 0,5; kinin-dihydroklorid i ampuller med 1 ml 50% p-ra.

Kjemoprofylakse og behandling av malaria utføres strengt i henhold til ordningen godkjent av landets helsemyndigheter. I forbindelse med den mulige motstanden av plasmodi-stammer til kjemoterapeutiske midler for profylakse, anvendes kombinasjonsmedikamenter, for eksempel: daraklor (hingamin + kloridin); maloprim (kloridin + diafenylsulfon); metakelfin (kloridin + sulfalen) og andre. Fansidar er mest brukt.

Inneholder kloridin 25 mg og sulfadoksin 500 mg. En enkeltdose med Fansidar forårsaker forsvunnelse av skinnene i blodet, samt død av pre-erytrocytformer av plasmodi.

Det brukes til å behandle og forebygge alle former for malaria.

Bivirkninger - allergiske reaksjoner, dyspeptiske lidelser.

ANTI-PROTECTIVE CHEMICALS

Klassen av antiprotozoal medisiner inkluderer forbindelser av forskjellig kjemisk struktur som brukes til infeksjoner forårsaket av encellulære protozoer: malaria plasmodia, Giardia, amoebas, etc. Ifølge den allment aksepterte internasjonale systematiseringen av antiprotozoal legemidler, er antimalariale legemidler delt inn i en egen gruppe. Økningen i interessen for antiprotozoal legemidler, som er notert i de senere år, skyldes hovedsakelig økt befolkningsmigrasjon og spesielt med det økende antall turer til regioner som er endemiske for en eller annen protozoal infeksjon.

Noen av legemidlene som er oppført i denne seksjonen, er for øyeblikket ikke tatt med i Russlands registrasregister, men i lys av problemets spesifisitet anså vi at det var nødvendig å inkludere dem, siden relevant informasjon kan være nyttig for leger som reiser til utlandet.

Antimalariale stoffer

Klassifiseringen av antimalarialmedikamenter er basert på deres strukturelle forskjeller.

klassifisering

klorokin
kinin
meflokin
primaquine

Artemisinin og dets derivater

Egenskaper for sulfonamider, tetracykliner og lincosamider er beskrevet i detalj ovenfor, derfor er denne delen ikke vurdert.

liner

klorokin

Syntetisk 4-aminokinolin, som i mange år har vært mest brukt til behandling og forebygging av malaria. For tiden brukes mer begrenset på grunn av utviklingen av resistens P.falciparum i mange endemiske foci av tropisk malaria.

Handlingsmekanisme

Det har en protozosid effekt, som er forbundet med å blokkere syntesen av nukleinsyrer.

Klokokin utviser også en langsomt utviklende antiinflammatorisk aktivitet, og brukes derfor i noen reumatologiske sykdommer, så vel som fotodermatitt.

Aktivitetsspekter

Erytrocytformer (skipper) P.vivax, P.ovale, P.malaria - hematoshizontotsidny effekt. P.vivax viste en nedgang i følsomheten i New Guinea, Indonesia, Myanmar (Burma) og Vanuatu. I P.falciparum opprettholdes følsomheten bare i enkelte regioner (enkelte land i Karibia, Mellom-Amerika, Midtøsten, Egypt).

Patogen amoebas er også følsomme for klorokin.

farmakokinetikk

Etter inntaket absorberes det ganske raskt og nesten helt i fordøyelseskanalen. Biotilgjengelighet er nesten uavhengig av mat. Maksimal konsentrasjon i blodet oppstår i gjennomsnitt 3,5 timer etter inntak og 30 minutter etter parenteral administrering (i.v., v / m, s / c). Plasmaproteinbinding er 50-65%. Høye konsentrasjoner oppstår i lever, nyrer, milt, lunger, samt i melaninholdige celler i hud og øyne. Det akkumuleres i erytrocytter, og nivåene av klorokin i de som er rammet av plasmodium er 100-300 ganger høyere enn i normale.

Den passerer gjennom morkaken og trer inn i morsmelken. Det metaboliseres i leveren, og en av metabolittene (monoetyletylklorokin) er moderat aktiv mot P.falciparum.

Langsomt utskilt i urin, 50% i aktiv form. Med en reduksjon i urin pH øker utskillelsen. Halveringstiden for kortvarig bruk er 4-9 dager. Med langvarig bruk kan stoffet fortsette i kroppen i flere måneder eller til og med år etter avbestillingen. Ved hemodialyse, blir utskillelsen av klorokin noe akselerert, men gitt det store distribusjonsvolumet av legemidlet, i tilfelle av overdose er denne prosedyren ineffektiv.

Bivirkninger

Ved behandling og forebygging av malaria er sjeldne, oftere utviklet med langvarig bruk hos pasienter med reumatologiske sykdommer.

Gastrointestinal: magesmerter, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré.

CNS: hodepine, svimmelhet, tretthet, sløvhet, søvn, syn, hørsel, psykose.

Hud: utslett, kløe, misfarging, forverring av psoriasis og eksem.

Hår: Depigmentering (utseende av gråstrenge), tap.

Hematologiske reaksjoner: trombocytopeni, nøytropeni, aplastisk anemi, agranulocytose, hemolytisk anemi med mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase i erytrocytter.

Øyne: keratopati og retinopati på grunn av avsetning av klorokin i hornhinnen og / eller retina. Mulig ødeleggelse av retina med irreversibel synshemming, spesielt under påvirkning av sollys. Forebyggende tiltak: unngå direkte isolasjon, periodiske undersøkelser av en øyelege.

Akutt overdose (oppstår når en enkeltdose av en stor dose tas på en gang, noen ganger er det observert med / i innledningen, det er veldig farlig, døden er mulig). Symptomer: alvorlig hodepine, svimmelhet, magesmerter, alvorlig svakhet, kraftig reduksjon av blodtrykket, arytmi, plutselig synsproblemer, luftveissykdommer, kramper, hjertestans. Forebyggende tiltak: Hvis mulig, unngå intravenøs infusjon, om nødvendig, administrer sakte. Hjelpstiltak: Magespray med aktivert karbon; legemidler som øker surheten av urin (ammoniumklorid); gjenoppliving; for hypotensjon og sammenbrudd, sympatomimetika (adrenalin eller andre), for kramper, diazepam.

vitnesbyrd

Malaria forårsaket av P.vivax, P.ovale, P. malariae, og også følsom for klorokin P.falciparum (behandling og forebygging).

Reumatologiske sykdommer: reumatoid artritt, systemisk lupus erythematosus.

Kontra

Overfølsomhet for klorokin.

advarsler

Graviditet. Klokokin går gjennom morkaken. I terapeutiske applikasjoner kan det akkumulere i øyets nese, en ototoxisk effekt er mulig. Med profylaktisk bruk av data på uønskede effekter på fosteret er det ikke. Det skal brukes med forsiktighet.

Amming. Klokokin passerer i morsmelk. Det er ingen rapporter om uønskede effekter på en ammende baby. Ved utnevnelse av sykepleie skal kvinner sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Pediatrics. Hos nyfødte og barn er det en økt risiko for klorokins giftige virkning. Beskrevne dødelige utfall. Det skal brukes med stor forsiktighet, spesielt når det administreres parenteralt.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i lever- og nyrefunksjon, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos mennesker i avansert alder, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Mulig brudd på eliminering av klorokin og økning av konsentrasjonen i blodet, som bestemmer økt risiko for å utvikle HP.

Sykdommer i sentralnervesystemet. Hos pasienter med sykdommer som er karakterisert ved å senke konvulsiv terskel, bør klorokin brukes med stor forsiktighet. I epilepsi øker risikoen for konvensjonell virkning av legemidlet betydelig, slik at bruken ikke anbefales.

Retinopati og annen synshemming. Risikoen for alvorlige synsforstyrrelser øker, opp til et fullstendig synskort, derfor er klorokin kontraindisert hos pasienter med slike comorbiditeter.

Psoriasis. Klokokin kan forårsake forverring av psoriasis, derfor anbefales det ikke å bruke det til denne sykdommen.

Porfyri. Klokokin kan provosere en forverring av porfyri, så ved forskrivning er det nødvendig å sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase. Risikoen for hemolytisk anemi øker, bør brukes med stor forsiktighet.

Drug interaksjoner

Antacida og adsorbenter (kaolin og andre) reduserer absorpsjonen av klorokin i fordøyelseskanalen. Mellom doser er det nødvendig med intervaller på minst 4 timer.

Klokokin reduserer biotilgjengeligheten av ampicillin, som brukes oralt, derfor er det nødvendig med et intervall på minst 2 timer mellom å ta stoffene.

Cimetidin blokkerer metabolismen av klorokin i leveren, og kan derfor øke konsentrasjonen i blodet og risikoen for å utvikle HP.

Med kombinasjonen av klorokin og syklosporin, kan konsentrasjonen av sistnevnte i serum øke kraftig (konsentrasjonsovervåking er nødvendig).

Kombinasjonen av klorokin med mefloquin øker risikoen for anfall.

Pasientinformasjon

Klorokin inne bør tas under eller umiddelbart etter et måltid. Ved samtidig bruk av antacida eller adsorbenter, er det nødvendig å observere intervallene mellom å ta dem og klorokin i minst 4 timer.

Strikt overholde regimet og behandlingsregime eller profylakse i løpet av hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde varigheten av det terapeutiske og profylaktiske kurset.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Ikke utsett for direkte sollys og ultrafiolette stråler.

Vær forsiktig når du er svimmel.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

kinin

Det første effektive anti-malarialt stoffet, som er en alkaloid av cinchona bark. Karakterisert av den raske utviklingen av effekten. Meget effektiv når det administreres parenteralt, noe som er viktig når det er umulig å bruke det antimalariale legemidlet inne. I medisinsk praksis brukes kininsalter: hydroklorid, dihydroklorid og sulfat.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den antimalariale effekten er ikke nøyaktig etablert. Det antas at det kan være forbundet med dysfunksjon av lysosomer og blokkering av syntesen av nukleinsyrer i plasmodiumcellene.

Den har en svak analgetisk og antipyretisk effekt.

Aktivitetsspekter

Hematoshizontotsidny effekten mot alle typer malarial plasmodium, inkludert P.falciparum, resistent mot klorokin. Moderat resistente P.falciparum stammer finnes i landene i Sørøst-Asia.

farmakokinetikk

Absorberes raskt og nesten helt i fordøyelseskanalen, er biotilgjengelighet ikke avhengig av mat. Maksimal konsentrasjon i blodet utvikler seg 1,5 timer etter inntak. Plasmaproteinbinding er 85-90%.

Distribuert i mange vev og miljøer i kroppen. Under et angrep av malaria er konsentrasjonen i blodplasma betydelig høyere enn i erytrocytter. Dårlig passerer gjennom BBB, innholdet i CSF i cerebrale former for malaria er 2-7% av nivået i blodplasmaet. Det trenger inn i morkaken og går over i morsmelk.

Metabolisert i leveren, utskilles av nyrene (mer intens når sur urin). Halveringstiden er 16-18 timer. Kinin blir praktisk talt ikke fjernet fra kroppen under hemodialyse.

Bivirkninger

HP forekommer hos 25-30% av pasientene, oftere hos personer som er følsomme for kinin.

"Cinchonism *" (med kininkonsentrasjon i plasma på mer enn 7-10 mg / l) er en giftig tilstand, manifestert av hodepine, svimmelhet, kvalme, liten visuell forstyrrelse, tinnitus; hørselstap, oppkast, rystende hender, hjertebank, søvnløshet er også mulig.

Hud: erytem, ​​urtikaria.

Uterus: økt kontraktilitet av myometrium, blødning.

Hematologiske reaksjoner: trombocytopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi (med mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase). I alvorlig tropisk malaria er massiv hemolyse mulig med utvikling av hemoglobinuri-feber.

Metabolske sykdommer: hypoglykemi forårsaket av økt insulinproduksjon; oftere i alvorlig tropisk malaria (en ekstra faktor er det aktive forbruket av P.falciparum glukose), spesielt hos barn og under graviditet. I dette tilfellet kan innføringen av glukose ytterligere øke sekresjonen av insulin og forverre hypoglykemi.

Kardiovaskulær system: smerte i hjertet, arytmi, blokkasjon, reduksjon i myokardial kontraktilitet, hypotensjon (oftere med parenteral administrering).

Lever: hypoprothrombinemi, hepatitt.

Skjelettmuskulatur: svekket nevromuskulær ledning (curare-lignende virkning).

Lokale reaksjoner: Meget bitter smak i munnen; med v / m av innføringen av en skarp smerte, en abscess, vevnekrose.

Andre: Narkotikamisbruk.

Akutt overdose: oppstår når en enkeltdose med høy dose tas samtidig, noen ganger er det observert når det er veldig farlig, dødelig i introduksjonen. Symptomer: hodepine, svimmelhet, magesmerter, alvorlig svakhet og nedsatt blodtrykk, arytmi, plutselig synsproblemer, luftveissykdommer, kramper, mulig hjertestans. Forebyggende tiltak: Hvis mulig, unngå intravenøs infusjon, om nødvendig, administrer sakte. Hjelpstiltak: Magespray med aktivert karbon; legemidler som senker pH i urin (ammoniumklorid); gjenoppliving; for hypotensjon og sammenbrudd, sympatomimetika (adrenalin eller andre), for kramper, diazepam.

* Cinchona (lat.) - kinintre

vitnesbyrd

Kinin anbefales kun for behandling av tropisk malaria. Det er et førstegangs stoff i behandlingen av multidrugsresistent tropisk malaria når P.falciparum er resistent mot klorokin, pyrimetamin / sulfadoksin og mefloquin. Quinin er det stoffet som er valgt for behandling av importert tropisk malaria, som for tiden i de fleste tropiske landene P.falciparum er resistent mot klorokin. Noen ganger brukes i kombinasjon med pyrimethamin / sulfadoksin.

Kontra

Overfølsomhet overfor kinin.

Sykdommer i midten og indre øre.

advarsler

Kinin brukes ikke til kjemoprofylakse av malaria.

Graviditet. Kinin passerer gjennom morkaken. I en rekke studier viste en negativ effekt på fosteret. Ved behandling av tropisk malaria øker risikoen for hypoglykemi. I tillegg har kinin en uterokinetisk effekt og kan provosere abort og preterm arbeidskraft. Samtidig kan risikoen for livet til den gravide kvinnen og fosteret i alvorlig tropisk malaria overvinne faren for giftig virkning av kinin. Det skal brukes med ekstrem forsiktighet i daglige doser på ikke mer enn 1,0 g.

Amming. Kinin går i morsmelk i små mengder. Det er ingen rapporter om uønskede effekter på en ammende baby. Når de brukes av sykepleiere, bør de mulige fordelene og risikoene sammenlignes.

Pediatrics. Hos barn ble noen farmakokinetiske egenskaper av kinin avslørt: forkortelse av halveringstiden til 12 timer og en reduksjon i distribusjonsvolumet. Ved behandling av tropisk malaria øker risikoen for hypoglykemi.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i lever- og nyrefunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos eldre, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Mulig brudd på kinineliminering og økt konsentrasjon i blodet, som bestemmer den økte risikoen for å utvikle HP.

Hjertesykdom. Hos pasienter med hjertesykdom, en historie med rytmeforstyrrelser eller medfødt forlengelse av QT-intervallet, øker risikoen for alvorlig arytmi og blokkasje.

Myasthenia gravis. Risikoen for nevrologiske ledningsforstyrrelser med utvikling av alvorlige respiratoriske lidelser øker.

Sykdommer i midten og indre øre. Risikoen for alvorlig hørselshemmede, opp til fullstendig tap, øker, slik at kinin er kontraindisert hos pasienter med slike comorbiditeter.

Mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase. Risikoen for alvorlig hemolytisk anemi og hemoglobinuri feber øker, så kinin anbefales ikke for personer med denne patologien.

Drug interaksjoner

Antacida som inneholder aluminium reduserer absorpsjonen av kinin.

Kinin øker effekten av indirekte antikoagulantia, fordi det, som de, forstyrrer syntesen av protrombin og andre koagulasjonsfaktorer i leveren. Krever streng laboratoriekontroll med mulig dosejustering av antikoagulantia.

Kinin kan øke konsentrasjonen av digoksin og digitoksin i blodet ved å redusere eliminering.

Kombinasjonen av kinin med kinidin øker risikoen for forlengelse av QT-intervallet og utviklingen av arytmier.

Kombinasjonen av kinin med mefloquin øker risikoen for kardiotoxicitet (forlengelse av QT-intervallet, arytmier) og utviklingen av anfall. Mefloquin skal foreskrives ikke tidligere enn 12 timer etter den siste dosen av kinin.

Det må tas i betraktning at en pasient som tar mefloquin som kjemoprofylakse, kan utvikle mefloinopresistent malaria, noe som krever kininbehandling. På grunn av at mefloquin forblir i kroppen lenge etter avbestilling, må pasienten i slike situasjoner bli innlagt og overvåket for EKG.

Cimetidin blokkerer metabolismen av kinin i leveren, kan øke konsentrasjonen i blodet og risikoen for å utvikle HP.

Pasientinformasjon

Quinin innsiden bør tas under eller umiddelbart etter et måltid.

Strikt overholde regimet og behandlingsregime for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde varigheten av det angitte kurset.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Vær forsiktig når du er svimmel.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

meflokin

Syntetisk derivat av 4-kinolinmetanol. Den er kun brukt på innsiden.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den antimalariale effekten er ikke nøyaktig etablert.

Aktivitetsspekter

Hematoshizontotsidny-virkning mot alle typer malarial plasmodium, inkludert klorfenolresistent P.falciparum, og noen multiresistente stammer. Resistente stammer av P.falciparum har blitt identifisert i Kambodsja og Thailand.

farmakokinetikk

Nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen, påvirker maten ikke biotilgjengeligheten. Det preges av en høy grad av binding til plasmaproteiner - 98%. Fordelt i mange vev og hemmeligheter i kroppen, akkumuleres i høye konsentrasjoner i røde blodlegemer. Den går gjennom BBB. Metabolisert i leveren, utskilles hovedsakelig i avføringen. En del av stoffet blir utsatt for enterohepatisk sirkulasjon. Den har kumulative egenskaper, halveringstiden er 2-4 uker.

Bivirkninger

Det tolereres generelt godt når det brukes som kjemoprofylakse. HP er mer sannsynlig å oppstå ved bruk av terapeutiske doser.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

CNS: generell svakhet, hodepine, svimmelhet og noen ganger nevropsykiatriske forstyrrelser som går bort etter at stoffet er trukket tilbake (angst, søvnløshet, depresjon, kramper, psykose), tinnitus.

Øyne: Visuelle forstyrrelser, spesielt en forstyrrelse i surroundsynet. Forebyggende tiltak: Ved langvarig bruk er oftalmologisk kontroll nødvendig.

Hjerte: Bradykardi, arytmi, blokkering. Forebyggende tiltak: gjelder ikke for pasienter med ledningsforstyrrelser.

Hematologiske reaksjoner: trombocytopeni, leukopeni.

Lever: økt transaminaseaktivitet.

Hud: utslett, kløe, i sjeldne tilfeller, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: artralgi, myalgi, alopecia.

vitnesbyrd

Behandling av tropisk malaria forårsaket av klorresistente stammer av P. falciparum.

Kjemoprofylakse av malaria når de reiser til områder med risiko for infeksjon med chlorochino-resistente stammer av P.falciparum.

Kontra

Overfølsomhet overfor meflokhin.

Alvorlig nevrologisk og psykisk sykdom.

Alvorlig abnorm leverfunksjon.

Alder opptil 2 år.

Kroppsvekt mindre enn 15 kg.

Jeg trimester av graviditet.

Personer som trenger profesjonell visjon (bilførere, etc.).

advarsler

Mottak av mefloquin kan begynne ikke tidligere enn 12 timer etter den siste dosen av kinin. Det er uønsket å ta stoffet for malaria-kjemoprofylakse i mer enn 1 år.

Graviditet. Dyr avslørte teratogene og embryotoksiske effekter. Tilstrekkelige sikkerhetsstudier hos mennesker har ikke blitt utført. Mefloquin er kontraindisert i første trimester av graviditet.

Amming. Mefloquine overføres til morsmelk i små mengder. Det er ingen rapporter om uønskede effekter på en ammende baby. Ved utnevnelse av sykepleie skal kvinner sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Pediatrics. Det er ikke utført tilstrekkelige sikkerhetsstudier. Hos barn under 2 år, så vel som å ha en kroppsvekt under 15 kg, anbefales ikke mefloquin.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i leverfunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av komorbiditeter hos eldre, bør den brukes med forsiktighet.

Leverdysfunksjon. Mulig brudd på eliminering av meflokhin og økning av konsentrasjonen i blodet, som bestemmer økt risiko for å utvikle HP. Ved langvarig bruk er tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking nødvendig. I alvorlig leverdysfunksjon er mefloquin kontraindisert.

Sykdommer i sentralnervesystemet. Risikoen for nevrotoksiske reaksjoner øker. Det skal foreskrives med forsiktighet. I alvorlige nevrologiske og mentale sykdommer er mefloquin kontraindisert.

Drug interaksjoner

Mefloquine kan ikke kombineres med kinin eller kinidin, samt anvende det mindre enn 12 timer etter at disse legemidlene er avsluttet for å unngå summering av toksiske effekter.

Kombinasjonen av mefloquin med halofantrin øker risikoen for kardiotoxiske effekter betydelig.

Det er svært farlig å bruke mefloquin hos pasienter som bruker medisiner som reduserer ledningen i hjertet (b-blokkere, etc.). Tilfeller av plutselig død av pasienter som en gang tok mefloquin under behandling med propranolol, er beskrevet.

Når mefloquin og klorokin kombineres, øker risikoen for anfall.

Mefloquine er i stand til å redusere konsentrasjonen av valproinsyre i blodet og svekke sin antikonvulsive effekt. Overvåkning av konsentrasjonen og dosejustering av valproinsyre kan være nødvendig.

Pasientinformasjon

Meflokhin innsiden bør aksepteres under mat og vaskes med et fullt glass vann.

Strikt overholde regimet og behandlingsregime eller profylakse i løpet av hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde varigheten av det terapeutiske og profylaktiske kurset.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Mefloquin bør startes ikke tidligere enn 12 timer etter den siste dosen av kinin eller kinidin.

Vær forsiktig når du er svimmel.

Kvinner i fertil alder som bruker mefloquin som kjemoprofylakse for malaria, bør bruke pålitelige prevensjonsmetoder gjennom hele løpet og i 2 måneder etter siste dose.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

primaquine

Et syntetisk stoff som er forskjellig fra andre kinoliner i struktur (er 8-aminokinolin) og trekk ved antimalarial aktivitet. Primaquine er det eneste stoffet som har en uttalt effekt på vevsformene av plasmodi som finnes i leveren, noe som gjør det brukt til den radikale behandlingen av malaria forårsaket av P.vivax og P.ovale og forebygging av tilbakefall.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den antimalariale effekten er ikke nøyaktig etablert.

Aktivitetsspekter

Vev danner P.vivax og P.ovale (histoshistontotsidny effekt). Seksuelle former for P.falciparum.

farmakokinetikk

Nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen, er biotilgjengelighet ikke avhengig av mat. Toppkoncentrasjon i blodet utvikler seg om 2-3 timer. Det fordeles i mange vev og medier. I motsetning til 4-aminokinoliner akkumuleres det ikke i erytrocytene. Metabolisert i leveren. Omtrent 60% av stoffet omdannes til en aktiv metabolitt - karbokypramin, hvis konsentrasjon i kroppen kan vesentlig overstige nivået på den opprinnelige substansen. Det forbedrer og forlenger effekten av primaquin. Ekskresjon utføres av nyrene. Halveringstiden til Primakhin er 4-8 timer, den aktive metabolitten er opptil 22-30 timer.

Bivirkninger

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast.

Hematologiske reaksjoner: hemolytisk anemi (med mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase), metemoglobinemi, leukopeni.

vitnesbyrd

Radikal kur av malaria forårsaket av P.vivax og P.ovale (etter avslutning av behandling med klorokin).

Forebygging av tilbakefall av malaria forårsaket av P.vivax og P. ovale hos personer som har kommet tilbake fra endemiske områder.

Kontra

Overfølsomhet overfor primaquin.

Alvorlig patologi av bloddannelse.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Alder opp til 3 år.

Akutte infeksjoner (unntatt malaria).

advarsler

Graviditet. Primakhin går gjennom moderkaken. Ikke anbefalt for bruk under graviditet, da det kan forårsake hemolytisk anemi i fosteret.

Amming. Det er ingen data om penetrasjon av Primaquine i morsmelk. Det er ingen rapporter om uønskede effekter på en ammende baby. Når det brukes, bør lakterende kvinner sammenligne de potensielle fordelene og risikoen.

Pediatrics. Det er ikke utført tilstrekkelige sikkerhetsstudier. Hos barn under 3 år anbefales ikke primaquin.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i nyrefunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos eldre, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. Mulig brudd på utskillelsen av primaquin og dets aktive metabolitt, som bestemmer den økte risikoen for å utvikle HP. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er primaquin kontraindisert.

Mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase. Risikoen for hemolytisk anemi og hemoglobinuri øker derfor folk med denne patologien skal bruke Primaquine med stor forsiktighet, sammenligne de potensielle fordelene og risikoen.

Drug interaksjoner

Når primaquin kombineres med sulfonamider og andre myelotoksiske stoffer, øker risikoen for hematopoiesis utvikling betydelig.

Pasientinformasjon

Primakhin innsiden bør aksepteres under mat og å vaske ned med nok vann.

Strikt overholde regimet og behandlingsregime eller profylakse i løpet av hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

Narkotika fra andre grupper

proguanil

Syntetisk stoff, en representant for gruppen biguanider. Det er et prodrug og virker på grunn av den aktive metabolitten som er dannet i kroppen. Brukes for kjemoprofylakse av malaria.

Handlingsmekanisme

Den aktive metabolitten av proguanil (cykloguanil) hemmer enzymet dehydrofolatreduktase (DHFR), og derved forstyrrer metabolismen av folsyre og syntesen av plasmodiumnukleinsyrer.

Aktivitetsspekter

Overveiende vev (pre-erytrocyt) former for alle typer malarial plasmodium er histoshizontotsidny effekt. Langsom hematoshizontotsidny effekt. I tillegg viser den en sportotocid effekt, noe som resulterer i at utviklingen av plasmodier i myggens kropp er forstyrret.

farmakokinetikk

Relativt langsomt, men nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen. Biotilgjengelighet er nesten uavhengig av mat. Maksimal konsentrasjon i blodet oppnås etter 4 timer. Binding til plasmaproteiner er 75%. Metabolisert i leveren med delvis dannelse av den aktive metabolitten - cykloguanil. Dens toppkonsentrasjon i blodet oppnås etter 5,5 timer. For noen mennesker, på grunn av genetiske egenskaper, blir den aktive metabolitten ikke dannet i tilstrekkelig mengde, motstand mot proguanil kan være forbundet med dette. En stor andel av slike mennesker (de såkalte "ikke-metaboliserende") har blitt identifisert i Japan og Kenya. Ekskresert hovedsakelig av nyrene - 60% uendret, 30% - i form av cykloguanil. Halveringstiden er ca. 20 timer.

Bivirkninger

Mage-tarmkanalen: aphthous stomatitt, dyspeptiske symptomer.

Nyrene: irritasjon av parenchymen, hematuri.

Kontra

Overfølsomhet overfor proguanil og andre biguanider.

advarsler

Graviditet. Det er ikke utført tilstrekkelige sikkerhetsstudier. Den skal brukes med forsiktighet, sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Amming. Data om penetrasjon i morsmelk er ikke tilgjengelig. Det er ikke utført tilstrekkelige sikkerhetsstudier. Den skal brukes med forsiktighet, sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i nyrefunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos eldre, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. Mulig brudd på utskillelse av proguanil og dets aktive metabolitt, som bestemmer en økt risiko for å utvikle HP. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Det skal brukes med forsiktighet.

Leverdysfunksjon. Det kan være et brudd på dannelsen av en aktiv metabolitt, som kan være forbundet med en svekkelse av den antimalariale effekten.

Drug interaksjoner

Proguanil kan øke den antikoagulerende effekten av warfarin.

Pasientinformasjon

Proguanil skal tas med mat og drikke rikelig med vann.

Overhold regelmessig og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Vær forsiktig når du børster tennene, kontakt legen din før tannbehandling.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

pyrimetamin

Syntetisk stoff som er et derivat av diaminopyrimidin. Lignende i struktur og farmakodynamikk til trimotrim (se kapittel "Sulfonamidgruppe og co-trimoxazol"). Med monoterapi til pyrimethamin kan resistens utvikles raskt, så det brukes i kombinasjon med andre legemidler, oftest med sulfonamider.

Handlingsmekanisme

Antiprotozoal effekten er assosiert med inhibering av enzymet DHFR, som et resultat av hvilken folsyremetabolismen forstyrres. Det er signifikant at pyrimethamin hemmer DHFR effektivt i protozoer enn i bakterier.

Aktivitetsspekter

De mest sensitive vevformene av P.falciparum, i noe mindre grad P.vivax. Langsom hematoshizontotsidny effekt mot alle typer plasmodium, inkludert klorofresistente P.falciparum-stammer.

Toxoplasma er også følsom for pyrimethamin.

farmakokinetikk

Nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen, er biotilgjengelighet ikke avhengig av mat. Maksimal konsentrasjon i blodet utvikler seg i 3-4 timer. Det er 87% bundet til plasmaproteiner. Det er godt fordelt, akkumuleres i erytrocyter, nyrer, lunger, lever, milt. Den passerer gjennom BBB, og skaper en konsentrasjon i CSF som er 13-26% av nivået i blodplasmaet. Den passerer gjennom morkaken og trer inn i morsmelken. Metabolisert i leveren. Langsom utskilles av nyrene, 20-30% i aktiv form. Halveringstiden er 4-6 dager.

Bivirkninger

Hematologiske reaksjoner: megaloblastisk folisk defektanemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose. Forebyggende tiltak: Kontroll av blodbildet med definisjonen av blodplater.

Hud: utslett, erytem multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Mage-tarmkanalen: atrofisk glossitt, magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

Akutt overdose: oppstår når en enkelt dose av en stor dose. Symptomer: alvorlig magesmerter, gjentatt oppkast, agitasjon, kramper, respiratorisk nød, kollaps. Hjælpsforanstaltninger: Magesvikt, gjenopplivning, symptomatisk terapi (for kramper - diazepam).

vitnesbyrd

Behandling av klorohinozinresistent tropisk malaria i kombinasjon med sulfadoksin og kinin (se under pyrimethamin / sulfadoksin).

Toxoplasmose (inkludert AIDS toxoplasma encefalitt, medfødt toksoplasmose) - i kombinasjon med sulfadimidin eller sulfadiazin.

Kontra

Overfølsomhet overfor pyrimethamin.

Jeg trimester av graviditet.

Megaloblastisk anemi assosiert med folsyre mangel.

advarsler

Graviditet. Pyrimethamin trenger inn i morkaken. Dyr avslørte teratogene effekter. Kan forstyrre folsyremetabolismen i fosteret. Anbefales ikke for bruk i første trimester av graviditet.

Amming. Pyrimethamin overgår til morsmelk. Kan forstyrre folsyremetabolismen hos ammende babyer, spesielt ved bruk av store doser (behandling av toksoplasmose). Det anbefales ikke å bruke til fôringskvinnene.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i nyrefunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos eldre, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. Mulig brudd på utskillelse av pyrimethamin, som bestemmer en økt risiko for å utvikle HP. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Det skal brukes med forsiktighet.

Leverdysfunksjon. Kanskje senker metabolismen av pyrimethamin, som bestemmer den økte risikoen for å utvikle HP. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Det skal brukes med forsiktighet.

Drug interaksjoner

Den antiprotozoale effekten av pyrimethamin er forbedret når den kombineres med sulfonamider. Dette øker risikoen for å utvikle HP.

Pasientinformasjon

Pyrimethamin skal tas med mat og drikke rikelig med vann.

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Vær forsiktig når du børster tennene, kontakt legen din før tannbehandling.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

Pyrimethamin / Sulfadoksin

Legemidlet, som er en kombinasjon av pyrimethamin med sulfonamid super-langtidsvirkende sulfadoksin i forholdet 1:20. Sværheten av protozosid-effekten er sammenlignbar med klorokin.

Handlingsmekanisme

Den forbedrede antimalariale effekten av kombinasjonen skyldes den gjensidig potensialering av virkningen av hver av komponentene som blokkerer to påfølgende stadier av stoffskiftet av folsyre av plasmodi. Sulfadoksin erstatter konkurrerende PABA og forhindrer dannelsen av dihydrofolsyre, og pyrimethamin hemmer DHFR, forstyrrer transformasjonen av dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre.

Aktivitetsspekter

Den viktigste kliniske signifikansen er den langsomme hematoshizontotsidny effekten mot alle typer plasmodium, inkludert klorofin-resistente stammer av P.falciparum. Vevformer av P.falciparum, i noe mindre grad P.vivax, er også følsomme. For tiden har P.falciparum-stammer som er resistente mot pyrimethamin / sulfadoksin, vist seg i landene i Sørøst-Asia, Sør-Amerika, Oseania og Ekvatorial Afrika.

farmakokinetikk

Nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen, er biotilgjengelighet ikke avhengig av mat. Maksimal konsentrasjon i blodet utvikler seg i 3-4 timer. Begge komponentene er 87-90% bundet til plasmaproteiner. Fordelt i mange vev og hemmeligheter. Pass gjennom BBB, gjennomgår moderkaken i morsmelk. Metabolisert i leveren, utskilles hovedsakelig av nyrene. Halveringstiden er 4-8 dager.

Bivirkninger

Hematologiske reaksjoner: megaloblastisk folisk defektanemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi. Forebyggende tiltak: Kontroll av blodbildet med definisjonen av blodplater.

Allergiske reaksjoner: utslett, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom.

Mage-tarmkanalen: atrofisk glossitt, magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

Lever: kolestatisk hepatitt.

Nyrer: krystalluri, hematuri, interstitial nefrit, nyre-tubulær nekrose.

Akutt overdose: oppstår når en enkelt dose av en stor dose. Symptomer: alvorlig magesmerter, gjentatt oppkast, agitasjon, kramper, respiratorisk nød, kollaps. Hjælpsforanstaltninger: Magesvikt, gjenopplivning, symptomatisk terapi (for kramper - diazepam).

vitnesbyrd

Behandling av klorohinozinresistent tropisk malaria - i kombinasjon med kinin (denne kombinasjonen skyldes at pyrimethamin / sulfadoksin har en langsom effekt, og kinin - en rask).

Kontra

Overfølsomhet overfor pyrimethamin.

Allergiske reaksjoner på sulfa-stoffer, furosemid, tiazid-diuretika, karbonsyre-hemmere, sulfonylurea-derivater.

Alvorlig abnorm leverfunksjon.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Megaloblastisk anemi assosiert med folsyre mangel.

advarsler

På grunn av utviklingen av P.falciparum-resistens mot pyrimethamin / sulfadoksin i landene i Sørøst-Asia, Sør-Amerika, Oseania og Ekvatorial Afrika, anbefales ikke bruk av stoffet for behandling av tropisk malaria fra disse områdene.

Pyrimethamin / sulfadoksin bør ikke brukes til langvarig kjemoprofylakse av malaria på grunn av flere HP og utviklingen av resistens mot P. falciparum i mange regioner.

Allergi. Hvis det forekommer utslett under bruk av pyrimethamin / sulfadoksin, bør den seponeres for å unngå utvikling av alvorlige hudtoksiske allergiske reaksjoner.

Graviditet. Pyrimethamin og sulfadoksin passerer gjennom morkaken. Bruk under graviditet (spesielt i første og tredje trimester) anbefales ikke, fordi pyrimethamin kan forstyrre metabolismen av folsyre i fosteret, og sulfadoksin forårsaker hemolytisk anemi og nukleær gulsott.

Amming. Pyrimethamin og sulfadoksin trer inn i morsmelken. Breastfed spedbarn kan ha en metabolsk forstyrrelse av folsyre (pyrimethamin), utviklingen av hemolytisk anemi og nukleær gulsott (sulfadoksin). Det anbefales ikke å bruke til fôringskvinnene.

Pediatrics. Sulfanilamidkomponenten konkurrerer med bilirubin for binding til plasmaproteiner, noe som øker risikoen for nukleær gulsott hos nyfødte. I tillegg, siden leverenzymsystemer ikke er fullt dannet hos nyfødte, kan forhøyede konsentrasjoner av gratis sulfadoksin ytterligere øke risikoen for atomenergi. Derfor er sulfonamider kontraindisert hos barn opptil 2 måneder.

Geriatri. Hos eldre mennesker er det økt risiko for å utvikle alvorlig HP fra huden, generalisert hematopoietisk depresjon, trombocytopenisk purpura (sistnevnte spesielt når det kombineres med tiaziddiuretika). Gitt den aldersrelaterte nedgangen i nyrefunksjonen, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer hos eldre, bør den brukes med forsiktighet under streng kontroll.

Nedsatt nyrefunksjon. Sakte nyreutskillelse fører til akkumulering av pyrimethamin og sulfadoksin i kroppen, noe som øker risikoen for giftig virkning. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Det skal brukes med forsiktighet. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er stoffet kontraindisert.

Leverdysfunksjon. Langsom metabolisme av pyrimethamin og sulfadoksin med økt risiko for giftig virkning. Mulig utvikling av giftig leverdystrofi. Tilstrekkelig klinisk og laboratorieovervåking er nødvendig. Det skal brukes med forsiktighet. For alvorlige brudd på leverfunksjonen, er stoffet kontraindisert.

Drug interaksjoner

Sulfanilamidkomponent kan øke effekten og / eller toksisk effekten av indirekte antikoagulantia, antikonvulsiva midler (hydantoinderivater), orale antidiabetika og metotrexat på grunn av deres forskyvning fra forbindelsen med proteiner og / eller svekkelse av deres metabolisme.

Ved samtidig bruk med andre legemidler som forårsaker benmarg depresjon, hemolyse, hepatotoksisk effekt, kan risikoen for å utvikle de tilsvarende toksiske effekter øke.

Fenylbutazon, salisylater og indometacin kan forskyve pyrimethamin og sulfadoksin fra foreningen med plasmaproteiner, og øker dermed konsentrasjonen i blodet.

Pasientinformasjon

Pyrimethamin / sulfadoksin inne bør tas med mat og drikke rikelig med vann.

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Vær forsiktig når du børster tennene, kontakt legen din før tannbehandling.

Ikke bruk andre legemidler uten å konsultere en lege under behandling med pyrimethamin / sulfadoksin.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

halofantrin

Et derivat av fenantrenmetanol som brukes i resistente former for tropisk malaria som reservemedikament.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den antimalariale effekten er ikke nøyaktig etablert.

Aktivitetsspekter

Erytrocytformer av P.falciparum (inkludert et antall resistente mot klorokin og pyrimethamin / sulfadoksin) og P.vivax. Plasmodia kryssresistens mot halofantrin og mefloquin er mulig.

farmakokinetikk

Det absorberes ganske raskt, men delvis i mage-tarmkanalen, spesielt hos pasienter med malaria. Biotilgjengeligheten varierer hos forskjellige mennesker, øker betydelig når det tas med mat (spesielt fet). I motsetning til mange andre antimalariale legemidler, akkumuleres det ikke i erytrocytter. Ca 20-30% av den administrerte dosen er biotransformert i leveren for å danne en aktiv metabolitt (N-disbutyl-halofantrin). Ekskresjon utføres hovedsakelig med avføring. Halofantrin halveringstid er 1-2 dager, den aktive metabolitten er opptil 6-10 dager.

Bivirkninger

Mage-tarmkanalen: smerter i magen, kvalme, oppkast, diaré, sjeldnere - forstoppelse.

Allergiske reaksjoner: utslett, kløe etc.

Hjerte: Langsom ledning ledsaget av langvarig PR og QT intervaller med høy risiko for dødelig ventrikulær arytmi. Risikofaktorer: bruk under eller umiddelbart etter et måltid (kraftig økning i biotilgjengelighet) vitamin B-mangel1, elektrolyt ubalanse, medfødt langt QT syndrom.

CNS: generell svakhet, sløvhet, hodepine, kramper.

Annet: artralgi, brystsmerter, hoste, hypotensjon, hyppig vannlating, lungeødem.

vitnesbyrd

Behandling av tropisk malaria med P.falciparum motstand mot klorokin og andre legemidler.

Kontra

Overfølsomhet overfor halofantrin.

Alder opp til 1 år.

Hjertesykdom med en predisponering for å forlenge QT-intervallet.

advarsler

Halofantrin kan brukes ikke tidligere enn 3 uker etter forrige administrering av mefloquin.

Ikke brukt til kjemoprofylakse av malaria.

Graviditet. Merket embryotoksisk effekt hos dyr. Tilstrekkelige sikkerhetsstudier hos mennesker har ikke blitt utført. Bruk under graviditet anbefales ikke.

Amming. Data om penetrasjon i morsmelk er ikke tilgjengelig. Ved utnevnelse av sykepleiere er det nødvendig å sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Pediatrics. Tilstrekkelige sikkerhetsstudier er ikke utført. Ikke anbefalt for barn under 1 år.

Geriatri. Gitt mulig forekomst av komorbiditeter hos eldre, bør den brukes med forsiktighet under streng kontroll.

Hjertesykdom. Hos personer med hjertesykdom øker risikoen for kardiotoxiske effekter. I sykdommer med en predisponering for å forlenge QT-intervallet, er halofantrin kontraindisert.

Drug interaksjoner

Ved samtidig bruk med kinin eller mefloquin øker risikoen for kardiotoxicitet betydelig, derfor er slike kombinasjoner ikke tillatt.

Halofantrin kan brukes ikke tidligere enn 3 uker etter forrige administrering av mefloquin.

Pasientinformasjon

Halofantrin bør tas strengt på tom mage (1 time før eller 2 timer etter måltid) for å unngå økt biotilgjengelighet og utvikling av kardiotoxiske effekter som følge av dette.

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen.

For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

Artemisinin og dets derivater

Artemisinin er et ekstrakt av urte Artemisia annua, brukt i Kina som en antipyretisk for 2000 år.

Artemisinin brukes sjelden, oftere - dets halvsyntetiske derivater: artemeter og artesunate, som har høyere antimalarial aktivitet. De brukes som reservemedikamenter til behandling av malaria forårsaket av multi-resistente stammer av plasmodia.

De har en rask effekt, gir lindring av angrep i 1-3 dager. For kjemoprofylakse brukes ikke.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den antimalariale effekten er ikke nøyaktig etablert. Det antas at det er forbundet med aktiveringen av peroksydasjonsprosesser og skade ved frie radikaler av cellemembraner og intracellulære proteiner av plasmodium.

Aktivitetsspekter

En uttalt hematoshizontotsidny effekt på alle typer plasmodier, inkludert polyresistente stammer av P.falciparum.

farmakokinetikk

Farmakokinetiske egenskapene til artemisinin og dets derivater er generelt ikke godt forstått på grunn av mangel på metoder for deres bestemmelse i vev og biologiske væsker. Etter injeksjon i kroppen hydrolyseres de raskt for å danne den aktive metabolitten, dihydroartemisinin. Artesunate har en kortere halveringstid (ca. 1 time) enn artemether (4-12 timer).

Bivirkninger

Narkotika tolereres vanligvis godt. HP er sjeldne.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, diaré.

Lever: økt transaminaseaktivitet.

Hematologiske reaksjoner: forbigående retikulocytopeni og nøytropeni.

Andre: Narkotikapris, bradykardi.

vitnesbyrd

Behandling av malaria, inkludert cerebrale former, med resistens mot andre legemidler (noen ganger i kombinasjon med mefloquin, kinin, halofantrin, pyrimethamin / sulfadoksin eller doxycyklin).

Kontra

Overfølsomhet overfor artemisinin og dets derivater.

advarsler

Graviditet. Tilstrekkelige sikkerhetsstudier hos mennesker har ikke blitt utført. Bruk under graviditet anbefales ikke.

Amming. Data om penetrasjon i morsmelk er ikke tilgjengelig. Ved utnevnelse av sykepleiere er det nødvendig å sammenligne de mulige fordelene og risikoen.

Pediatrics. Tilstrekkelige sikkerhetsstudier er ikke utført. Det skal brukes med forsiktighet.

Drug interaksjoner

Den antimalariale effekten av artemisininderivater økes når kombinert med mefloquin, kinin, halofantrin, pyrimethamin / sulfadoksin eller doxycyklin.

Pasientinformasjon

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Når i endemiske områder, bruk alle tilstrekkelige tiltak for beskyttelse mot myggbitt (beskyttelsesnett, klær, repellenter, etc.).

Kontakt lege omgående hvis feber utvikler seg i en endemisk region og innen noen måneder etter retur.

Legemidler som brukes i andre protozoale infeksjoner

paromomycin

Naturlig antibiotisk aminoglykosid, lik struktur og antimikrobiell aktivitet til neomycin. Hovedforskjellen paromomycin er effekten på det enkleste, som bestemmer sin grunnleggende kliniske betydning. Ikke anvendelig for bakterielle infeksjoner.

Handlingsmekanisme

Protozosidvirkningen av paromomycin er assosiert med svekket proteinsyntese av ribosomene.

Aktivitetsspekter

Effekten på patogene amoebas (E. histolytica), kryptosporidia (Cryptosporidium spp.) Og leishmania (Leishmania spp.) Er av klinisk betydning.

farmakokinetikk

Nesten ikke absorbert i fordøyelseskanalen, det skaper en høy konsentrasjon i tarmlumen og blir helt utskilt i avføringen. Absorption gjennom den skadede slimhinnen er mulig, så vel som i tilfelle uttalt forstyrrelser i motor-evakueringsfunksjonen i mage-tarmkanalen. Når det påføres eksternt, blir det praktisk talt ikke absorbert.

Bivirkninger

Mage-tarmkanalen: smerte eller ubehag i magen, kvalme, oppkast, diaré (oftere når den brukes i en dose over 3,0 g / dag).

Ved absorpsjon i mage-tarmkanalen er nefrotoksiske, ototoxiske og / eller vestibulotoksiske virkninger mulige (se kapittel "Aminoglykosidgruppe"). Forebyggende tiltak: Ikke bruk for ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen og alvorlig nyresvikt.

vitnesbyrd

Ikke-invasiv amebiasis (asymptomatisk vogn).

Cryptosporidiosis (inkludert AIDS).

Kutan leishmaniasis (lokal).

Kontra

Overfølsomhet overfor paromomycin.

Alvorlig nyresvikt.

Erosive og ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen.

advarsler

På grunn av at paromomycin er et "luminal" amebicid (det vil si, det virker bare på parasitter i tarmlumen), kan det ikke brukes til lokalisering av tarm amebias.

Graviditet. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Det skal brukes med forsiktighet.

Amming. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Det skal brukes med forsiktighet.

Geriatri. Gitt den mulige aldersrelaterte nedgangen i nyrefunksjon og hørsel, bør brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. Det skal brukes med forsiktighet, under kontroll av nyrefunksjonen. Ved alvorlig nyresvikt er paromomycin kontraindisert.

Sykdommer i fordøyelseskanalen. Hos pasienter med eroderende og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus, samt tarmobstruksjon øker risikoen for systemisk absorpsjon og paromomycin av toksiske effekter, slik at i slike tilfeller, er det ikke anbefalt å bruke den.

Drug interaksjoner

Paromomycin anbefales ikke til bruk i kombinasjon med legemidler med ototoxicitet eller nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen.

For å opprettholde løpetidet.

Rådfør deg med legen din om muligheten for samtidig bruk av andre legemidler.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Emetin og Dehydrometin

Emetin er et alkaloid av Ipecacuanha, dehydroemetin er dets halvsyntetiske motpart.

De brukes som forbehold for alvorlige former for intestinal og ekstraintestinal amebiasis, og dehydroemetin er mer foretrukket i forbindelse med noe mindre toksisitet. Behandlingen skal bare utføres på sykehuset.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for den amebicide effekten er ikke nøyaktig etablert. Det antas å være forbundet med degenerative forandringer i kjernen og cytoplasma av parasitten.

Aktivitetsspekter

Patogen amoeba og emetin og dehydroemetin er vevamebicider som virker på parasittcellene lokalisert i tarmvegg og lever.

farmakokinetikk

Begge legemidlene har lav biotilgjengelighet når de tas oralt. Godt absorbert med introduksjonen. Fordelt i mange organer og vev, akkumuleres i leveren, lungene, milten, nyrene. Langsomt utskilles av nyrene. Behold kumulative egenskaper. Gjennomsnittlig halveringstid er ca 5 dager. I enkelte pasienter kan legemidler bestemmes i urinen i 1,5-2 måneder etter uttak.

Bivirkninger

Oftere observert ved bruk av emetin, og sannsynligheten og alvorlighetsgraden øker med økende kursvarighet.

Mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, diaré (utseende eller intensivering).

Kardiovaskulære system: hjerte smerte, takykardi, EKG-forandringer (forlenget QT, T-bølgen inversjon, depresjon ST, hypotensjon I alvorlige tilfeller kan utvikle akutt myokarditt degenerative fatal..

Skjelettmuskulatur: smerte, stivhet på injeksjonsstedet. Kanskje dannelsen av abscesser og nekrose.

Nervesystemet: generalisert muskel svakhet, følsomhetsforstyrrelser.

Hud: eksem, erytematøs eller urticar utslett.

Nyre: nefrotoksisk effekt.

Lever: økt transaminaseaktivitet, giftig hepatitt.

vitnesbyrd

Alvorlige former for intestinal og ekstraintestinal amebiasis, inkludert leverabscess (med ineffektivitet eller manglende evne til å bruke nitroimidazoler). Noen ganger brukes i kombinasjon med klorokin.

Kontra

Overfølsomhet overfor emetin og dehydroemetin.

Sykdommer i skjelettmuskulaturen.

Tidlig barndom.

advarsler

Ved bruk av emetin eller dehydroemetin er streng EKG-overvåking nødvendig.

Hvis det oppstår alvorlige symptomer på mage-tarmkanalen under taket, takykardi, hypotensjon, muskel svakhet, bør legemidlene avbrytes.

Bruk med stor forsiktighet i psykisk forsinket.

Graviditet. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Emetin og dehydroemetin er kontraindisert under graviditet.

Amming. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Emetin og dehydroemetin er kontraindisert ved amming.

Pediatrics. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Ikke anbefalt for små barn. Bruk i andre aldersgrupper med forsiktighet.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i lever- og nyrefunksjon, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer, bør den brukes med stor forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. I nyresykdommer er emetin og dehydroemetin kontraindisert.

Drug interaksjoner

Emetin og dehydroemetin anbefales ikke å brukes i kombinasjon med legemidler med kardiotoksisitet, nevrotoksisitet eller bivirkninger på skjelettmuskulaturen.

Den antiamnesiske effekten av emetin og dehydroemetin økes når den kombineres med klorokin.

Pasientinformasjon

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Diloksanidfuroat

Syntetisk stoff, derivat av dikloracetamid. Brukes som et "luminalt" amebicid.

Aktivitetsspekter

farmakokinetikk

Ikke nok studert. Under påvirkning av intestinale esteraser, dyloxanid, hydrolyseres furoat for å frigjøre aktivt dyloxanid, hvorav de fleste absorberes, metaboliseres i leveren og utskilles hovedsakelig i urin. Uabsorbert diloksanid (ca. 10%) virker på amoebene som ligger i tarmlumen. Ekskret i avføringen.

Bivirkninger

Mave-tarmkanalen: oftest flatulens, noen ganger magesmerter, kvalme, oppkast.

Hud: urtikaria, kløe.

vitnesbyrd

Asymptomatisk amoebisk vogn i tarmen.

Kontra

Overfølsomhet overfor diloksanid og andre derivater av dikloracetamid.

Alder opptil 2 år.

advarsler

Graviditet. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Bruk under graviditet anbefales ikke.

Amming. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Det skal foreskrives med forsiktighet.

Pediatrics. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Kan brukes med forsiktighet hos barn over 2 år.

Drug interaksjoner

Data om stoffinteraksjoner av duroksanidfuroat er ikke tilgjengelige.

Pasientinformasjon

Hold fast på diett og diett for hele kurset, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen.

For å opprettholde løpetidet.

Ikke bruk medisiner som er utløpt.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Etofamid

Som diloksanidfuroat er et derivat av dikloracetamid.

Når det gjelder kliniske og farmakologiske egenskaper, er det nesten analog med diloksanidfuroat. Brukes som et "luminalt" amebicid.

Meglumina antimonat

Organisk forbindelse av pentavalent antimon, det valgte stoffet i behandlingen av leishmaniasis.

Handlingsmekanisme

Mekanismen for antiprotozoal effekt er ikke nøyaktig etablert.

Aktivitetsspekter

farmakokinetikk

Når det administreres parenteralt, fordeles det i mange vev og miljøer i kroppen, akkumuleres i huden, celler i retikuloendotelialsystemet. Utskilt av nyrene. Halveringstiden for eliminering ved intravenøs injeksjon er 2-30 timer, og ved intramuskulær administrering er det opptil 1 måned.

Bivirkninger

På grunn av det faktum at pentavalent antimon i leveren er delvis transformert til trivalent, som har større toksisitet.

Mage-tarmkanalen: anoreksi, kvalme, oppkast.

Overfølsomhetsreaksjoner: utslett, feber, artralgi, myalgi, hoste, pneumonitt.

Nervesystemet: hodepine, svimmelhet, polyneuritt.

Nephrotoxicitet: nedsatt nyrefunksjon, beskrevet utviklingen av akutt nyresvikt. Forebyggende tiltak: klinisk og laboratoriekontroll.

Hjerte: smerte, QT forlengelse, T-bølgeendring, rytmeforstyrrelser, myokarditt. Forebyggende tiltak: EKG-overvåking.

Lever: økt transaminaseaktivitet, hepatitt. Forebyggende tiltak: klinisk og laboratoriekontroll.

Bukspyttkjertel: økt amylaseaktivitet, pankreatitt (vanligvis i subklinisk form).

Lokal: smerte på injeksjonsstedet.

vitnesbyrd

Leishmaniasis - visceral, hud-slimy, dermal.

Kontra

Overfølsomhet mot antimon medisiner.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Alvorlig abnorm leverfunksjon.

Alvorlige sykdommer i kardiovaskulærsystemet.

advarsler

Graviditet. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Bruk med forsiktighet.

Amming. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Det skal brukes med forsiktighet.

Pediatrics. Tilstrekkelig sikkerhetsdata er ikke tilgjengelig. Ikke anbefalt for barn under 2 år. Bruk i andre aldersgrupper med forsiktighet.

Geriatri. Gitt den aldersrelaterte nedgangen i lever- og nyrefunksjon, samt mulig tilstedeværelse av samtidige sykdommer, bør den brukes med forsiktighet.

Nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for toksiske effekter. Bruk med forsiktighet. I alvorlig nedsatt nyrefunksjon er megluminantimonat kontraindisert.

Leverdysfunksjon. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker risikoen for toksiske effekter. Det skal brukes med forsiktighet. Ved alvorlige brudd på leverfunksjonen, er meglumin antimonat kontraindisert.

Drug interaksjoner

Det foreligger ingen data om interaksjoner med meglumin antimonat.

Pasientinformasjon

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises.

Nitroimidazoler, noen makrolider (spiramycin etc.) og sulfonamider, som er beskrevet i detalj ovenfor (se de tilsvarende kapitlene i avsnittet "Antibakterielle legemidler"), har også antiprotozoal aktivitet.

Lignende Artikler Om Parasitter

Alt om pinworms: symptomer, behandling og forebygging av sykdommen
Ascaris hos barn: symptomer, komplikasjoner og behandling
Rengjøring av tarmen med brus og dens effektivitet mot ormer